BIX-01294isaninhibitorofG9aHistoneMethyltransferasewithIC₅₀of1.9μM.

IC50:1.9μM(G9aHistoneMethyltransferase)

BIX-01294(4.1μM)treatmentof G9anullEScellsresultsinafurtherreductioninH3K9me2levels.BIX-01294reducesH3K9me2atseveralG9atargetgenes^[1].BIX-01294(5µM)reduceslevelsofglobalH3K9methylationinpronuclear-and2-cell-stageembryos.EmbryostransientlyexposedtoBIX-01294haveareducedABIlitytoestablishpregnancy^[2].BIX-01294(1µg/mL)causesreductionintheBrdUincorporationoffetalPASMCs.BIX-01294treatmentdecreasesthePASMCsmigrationinducedbyPDGF^[3].

• [1].KubicekS,etal.ReversalofH3K9me2byasmall-moleculeinhibitorfortheG9ahistonemethyltransferase.MolCell.2007Feb9;25(3):473-81.

  [2].ParkKE,etal.IVMBIX-01294,aninhibitorofthehistonemethyltransferaseEHMT2,disruptshistoneH3lysine9(H3K9)dimethylationinthecleavage-stageporcineembryo.ReprodFertilDev.2012;24(6):813-21.

  [3].YangQ,etal.BIX-01294treatmentblockscellproliferation,migrationandcontractilityinovinefoetalpulmonaryarterialsmoothmusclecells.CellProlif.2012Aug;45(4):335-44.

Testcompoundsaredilutedto12μg/mLin50mMTris-HClpH8.5containing4%DMSOand10μLisdispensedintothewells.Blankandcontrolwellsreceiveonlycompoundbuffer.GST-G9aat10μg/mLandSAMat40μMaredilutedin50mMTrisHClpH8.5/10mMDTTandaddedinavolumeof20μL.BlankwellsreceiveTris/DTTbufferonly.Thereactionsareinitiatedbytheadditionof800nMH3(1-20)-cySBIotinsubstratein50mMTrispH8.5inavolumeof10μL,andincubatedatroomtemperaturefor60minutes.Theplatesarewashed3timeswith100μLofishBuffer(50mMTrispH7.4,150mMNaCl,0.05%Tween20,0.2%BSA).Next,50μLofluoroimmunoassay(FI)Buffer(50mMTrisHClpH7.8,150mMNaCl,0.05%Tween40,25μMDTPA,0.2%BSA,0.05%BGG)containing5ngα-2X-di-methH3-K9and5nggoatanti-rabbitEuchelateisaddedtoallwellsoftheplate,andtheplateisincubatedforanadditionalhouratroomtemperature.Theplatesarewashed3timeswith100μLofishBuffer,and50μLofEnhancementSolutionisaddedtoeachwell.Timeresolvedfluorescenceismeasuredafter45minutesonaViewluxMicroplateImagerimagingfor15secondswitha354μswindow,400μsdelay,excitationat360nm,andemissionat618nm.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

Briefly,fetalPASMCsareplatedin96-wellplatesandstarvedfor24hat0.1%serumcontainingmedium.PDGF-BBisaddedfor24hattheindicatedconcentrationsinthepresenceorabsenceofBIX-01294.BrdUlabelsolutionisaddedtoeachwell18hpriortoanalysis.Denaturingsolutionisaddedtoeachwellfor30minatroomtemperatureafterremovingthecontentsofwells.Then,anti-BrdUantibodyisaddedtoeachwellandincubatedfor1handperoxidasegoatanti-mouseIgGHRPconjugateisaddedinthewellfor30minatroomtemperature.Theabsorbanceisreadat450-540nmonaGlomaxMultipleDetectionSystem.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].KubicekS,etal.ReversalofH3K9me2byasmall-moleculeinhibitorfortheG9ahistonemethyltransferase.MolCell.2007Feb9;25(3):473-81.

  [2].ParkKE,etal.IVMBIX-01294,aninhibitorofthehistonemethyltransferaseEHMT2,disruptshistoneH3lysine9(H3K9)dimethylationinthecleavage-stageporcineembryo.ReprodFertilDev.2012;24(6):813-21.

  [3].YangQ,etal.BIX-01294treatmentblockscellproliferation,migrationandcontractilityinovinefoetalpulmonaryarterialsmoothmusclecells.CellProlif.2012Aug;45(4):335-44.

490.64

C₂₈H₃₈N₆O₂

935693-62-2

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

10mMinDMSO

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.22%

SelectBatch:HY-10587-07114HY-10587-07113

DataSheet(123KB)SDS(120KB)

COA(96KB)HNMR(245KB)RP-HPLC(174KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].KubicekS,etal.ReversalofH3K9me2byasmall-moleculeinhibitorfortheG9ahistonemethyltransferase.MolCell.2007Feb9;25(3):473-81.

  [2].ParkKE,etal.IVMBIX-01294,aninhibitorofthehistonemethyltransferaseEHMT2,disruptshistoneH3lysine9(H3K9)dimethylationinthecleavage-stageporcineembryo.ReprodFertilDev.2012;24(6):813-21.

  [3].YangQ,etal.BIX-01294treatmentblockscellproliferation,migrationandcontractilityinovinefoetalpulmonaryarterialsmoothmusclecells.CellProlif.2012Aug;45(4):335-44.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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