Liproxstatin-1isapotentferroptosisinhibitor,withIC₅₀ofappr38nM.

EC50:38nM(ferroptosis)^[2]

Liproxstatin-1preventsBODIPY581/591C11oxidationinGpx4^−/−cells.Moreover,Liproxstatin-1doesnotinterferewithotherclassicaltypesofcelldeath,suchasTNFα-inducedapoptosisandH₂O₂-inducednecrosis,andinthebonafideL929modelofTNFα/zvad-inducednecroptosis^[1].Liproxstatin-1hasgreatantiferroptoticactivitywithEC₅₀ofappr38nM.Fer-1andLiproxstatin-1areinherentlygood,butnotgreat,rADIcal-trappingantioxidants,buttheyareexcellentinphospholipidbilayers.Fer-1(10μM)andLiproxstatin-1(10μM)donotexhibitsignificantinhibitoryactivityinthe15-LOX-1overexpressingcells,andtheconcentrationisalmost1000-foldhigherthantheirEC₅₀sforsubvertingRSL3-inducedferroptosisinthesecells(15and27nM,respectively)^[2].

Liproxstatin-1(10mg/kg,i.p.)suppressesferroptosisinhumancells,Gpx4^−/−kidneyandinanischaemia/reperfusion-inducedtissueinjurymodel^[1].

• [1].FriedmannAngeliJP,etal.InactivationoftheferroptosisregulatorGpx4triggersacuterenalfailureinmice.NatCellBiol.2014Dec;16(12):1180-91.

  [2].ZilkaO,etal.OntheMechanismofCytoprotectionbyFerrostatin-1andLiproxstatin-1andtheRoleofLipidPeroxidationinFerroptoticCellDeath.ACSCentSci.2017Mar22;3(3):232-243.

ToinducetheknockoutofGpx4,cellsareseededonto96-wellplates(1,000cellsperwell)andtreatedwith1μM4-OH-tamoxifen(TAM)afterplating.CellviABIlityisassessedatdifferenttimepointsaftertreatment(usually72h)usingAquaBluer,unlessstatedotherwise,asanindicatorofviablecells.Alternatively,celldeathisalsoquantifiedbymeasuringreleasedlactatedehydrogenase(LDH)activityusingtheCytotoxicityDetectionKit.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

Liproxstatin-1isformulatedin1%dimethylsulphoxide(DMSO)inPBS.

AnimalsincludesinthetreatmentstudyofinducIBLeGpx4^−/−miceareequallydistributedbetweensexandweight,withtypically8-10weeksofage.Theaverageweightwithinthegroupsisbetween22and24g.Groupsareformedtohavecomparablenumbersoffemales/malesofthesameage.Animalweightisarrangedtohaveasimilardistributionbetweenfemalesandmales.Forthepharmacologicalinhibitorexperiments,CreERT2;Gpx4fl/flmiceareinjectedonday1and3with0.5mgTAMdissolvedinMiglyol.Onday4,compoundtreatmentisstarted(Liproxstatin-1:10mg/kg)alongwithvehiclecontrol(1%dimethylsulphoxide(DMSO)inPBS).Liproxstatin-1andvehiclecontrolareadministeredoncedailybyi.p.injection.SurvivalanalysisisperformedusingtheGraphPadPrismsoftwareandstatisticalanalysisisdoneaccordingtothelog-ranktest.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].FriedmannAngeliJP,etal.InactivationoftheferroptosisregulatorGpx4triggersacuterenalfailureinmice.NatCellBiol.2014Dec;16(12):1180-91.

  [2].ZilkaO,etal.OntheMechanismofCytoprotectionbyFerrostatin-1andLiproxstatin-1andtheRoleofLipidPeroxidationinFerroptoticCellDeath.ACSCentSci.2017Mar22;3(3):232-243.

340.85

C₁₉H₂₁ClN₄

950455-15-9

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:≥31mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:98.38%

SelectBatch:HY-12726-22256HY-12726-22821HY-12726-15643

DataSheet(120KB)SDS(389KB)

COA(93KB)HNMR(392KB)LCMS(136KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].FriedmannAngeliJP,etal.InactivationoftheferroptosisregulatorGpx4triggersacuterenalfailureinmice.NatCellBiol.2014Dec;16(12):1180-91.

  [2].ZilkaO,etal.OntheMechanismofCytoprotectionbyFerrostatin-1andLiproxstatin-1andtheRoleofLipidPeroxidationinFerroptoticCellDeath.ACSCentSci.2017Mar22;3(3):232-243.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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