VerteporfinisabenzoporphyrinderivativemonoacidringA,andcaninhibittheactivityofYAP.

VerteporfinisspecificallyselectedbyPDX-cellscreening.Theconcentrationstocause50%growthinhibition(GI₅₀)forPhLO,PhLH,andPhLKare228nM,395nM,and538nM,respectively,whereasGI₅₀forALL-1,TCC-Y/sr,andNPhA1are3.93µM,2.11µM,and5.61µM,respectively.GSHsignificantlyreducesthesensitivityof2outof3PDXcellstoverteporfin.VerteporfinreducesthemitochondrialmembranepotentialinPDXcells^[1].VerteporfinreducesthePTX-resistanceonHCT-8/TcellsbyinhibitingYAPexpressionandcombinationtherapywithverteporfinandpaclitaxel(PTX)showssynergismoninhibitionofYAPandcytotoxicitytoHCT-8/T^[2].

Verteporfin(10mg/kg,c.s.c.)anddasatinibsignificantlyreducestheleukemiacellratio,andcombinedtherapyfurtherreducedthenumberofleukemiacellsinthespleen^[1].

• [1].MorishitaT,etal.Thephotosensitizerverteporfinhaslight-independentanti-leukemicactivityforPh-positiveacutelymphoblasticleukemiaandsynergisticallyworkswithdasatinib.Oncotarget.2016Aug2.

  [2].PanW,etal.VerteporfincanReversethePaclitaxelResistanceInducedbyYAPOver-ExpressioninHCT-8/TCellswithoutPhotoactivationthroughInhibitingYAPExpression.CellPhysiolBiochem.2016;39(2):481-90.

VerteporfinisdissolvedinDMSO.

PDXcellsco-culturedwithS17cellsaretreatedwith16combinationsofverteporfin(60nM,120nM,180nM,and240nM)anddasatinib(12nM,24nM,36nM,and48nM).TheviABIlitiesofcellstreatedwitheachcombinationaremeasuredafter48husingFACSAriaflowcytometer.Inordertoestimatedruginteractionbetweenverteporfinanddasatinib,anormalizedisobologramandfractionaffectedcombinationindex(CI)plotaremadeusingCompuSynsoftware.CIvaluesgreaterthan1.0indicatedantagoNISTiceffects,equalto1.0additiveeffects,andbelow1.0synergisticeffects.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

PhLOcells(1.0×10⁷/mouse)areinjectedintravenouslyinto6-week-oldmaleNOGmice,whicharethentreatedwithvehicle,verteporfin(140mg/kg/day),dasatinib(20mg/kg/day),andacombinationofthesedrugsfromdays22to28.Verteporfinisadministeredbycontinuoussubcutaneousinfusion(c.s.c.)usingAlzetosmoticpumps.Anintraperitonealinjection(i.p.)isperformedfordasatinib.Allmicearesacrificedonday28andthechimerismofleukemiacellsisinvestigatedbyflowcytometerusingananti-humanCD19antibodyandantimouseCD45antibody.BloodconcentrationsofverteporfinarecalculatedbyLCMS-2020.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].MorishitaT,etal.Thephotosensitizerverteporfinhaslight-independentanti-leukemicactivityforPh-positiveacutelymphoblasticleukemiaandsynergisticallyworkswithdasatinib.Oncotarget.2016Aug2.

  [2].PanW,etal.VerteporfincanReversethePaclitaxelResistanceInducedbyYAPOver-ExpressioninHCT-8/TCellswithoutPhotoactivationthroughInhibitingYAPExpression.CellPhysiolBiochem.2016;39(2):481-90.

718.79

C₄₁H₄₂N₄O₈

129497-78-5

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:5.6mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.26%

SelectBatch:HY-B0146-12181HY-B0146-27681HY-B0146-25215HY-B0146-22365HY-B0146-23831HY-B0146-17543

DataSheet(122KB)SDS(120KB)

COA(98KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].MorishitaT,etal.Thephotosensitizerverteporfinhaslight-independentanti-leukemicactivityforPh-positiveacutelymphoblasticleukemiaandsynergisticallyworkswithdasatinib.Oncotarget.2016Aug2.

  [2].PanW,etal.VerteporfincanReversethePaclitaxelResistanceInducedbyYAPOver-ExpressioninHCT-8/TCellswithoutPhotoactivationthroughInhibitingYAPExpression.CellPhysiolBiochem.2016;39(2):481-90.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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