GW501516isaPPARδagonistwithanEC₅₀of1.1nM.

EC50:1.1nM(PPARδ)^[1]

GW501516isshowntobethemostpotentandselectivePPARαagonistsknownwithanEC₅₀of1.1nMagainstPPARαand1000-foldselectivityovertheotherhumansubtypes,PPARαand-γ^[1].GW501516exertsanti-inflammatoryeffectsinmouseculturedproximaltubular(mProx)cells.GW501516inhibitspalmitate-andTNFα-inducedincreasesinMCP-1mRNAexpressioninadose-dependentmanner^[3].

GW501516causesimpairedboneformation,leADIngtodecreasedBMDanddeteriorationofbonepropertiesinOVXrats^[2].GW501516attenuatesinterstitialinflammationandproximaltubularcelldamageinaprotein-overloadmousenephropathymodel^[3].GW501516treatmentenhancesrunningenduranceandtheproportionofsuccinatedehydrogenase(SDH)-positivemusclefibresinbothtrainedanduntrainedmice^[4].

• [1].WeiZL,etal.AshortandefficientsynthesisofthepharmacologicalresearchtoolGW501516fortheperoxisomeproliferator-activatedreceptordelta.JOrgChem.2003Nov14;68(23):9116-8.

  [2].MostiMP,etal.Effectsoftheperoxisomeproliferator-activatedreceptor(PPAR)-δagonistGW501516onboneandmuscleinovariectomizedrats.Endocrinology.2014Jun;155(6):2178-89.

  [3].YangX,etal.GW501516,aPPARδagonist,amelioratestubulointerstitialinflammationinproteinurickidneydiseaseviainhibitionofTAK1-NFκBpathwayinmice.PLoSOne.2011;6(9):e25271.

  [4].ChenW,etal.AmetabolomicstudyofthePPARδagonistGW501516forenhancingrunningenduranceinKunmingmice.SciRep.2015May6;5:9884.

GW501516isdissolvedinDMSO.Cellsarestarvedbyincubationin0.2%FCSDMEMfor9h,thenpre-incubatedwithGW501516,atafinalconcentrationof2.5and5µM,or0.05%DMSOascontrolfor3hours,followedbystimulationwith150µMpalmitateboundto8.0%BSAfor12h^[3].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

Rat:FemaleSpragueDawleyrats,12weeksofage,areallocatedtoasham-operatedgroupand3OVXgroups;high-doseGW501516(OVX-GW5),low-doseGW501516(OVX-GW1),andacontrolgroup(OVX-CTR),respectively.AnimalsreceiveGW501516orvehicle(methylcellulose)dailyfor4monthsbygavage.Bonemineraldensity(BMD)isassessedbydualx-rayabsorptiometryatthefemur,spine,andwholebody^[2].

Mouse:Micearerandomlyallocatedtodifferentgroupsandreceivetherapeuticdietandtreatment.TheGW501516-containingrodentdietismadebyevenlyaddingGW501516tothecontroldiettoafinalconcentrationof0.04%w/w.Inthecontroldiet,10%ofthetotalcaloriesarefromfat(5.5%fromsoybeanoiland4.5%fromlard)^[3].

• [1].WeiZL,etal.AshortandefficientsynthesisofthepharmacologicalresearchtoolGW501516fortheperoxisomeproliferator-activatedreceptordelta.JOrgChem.2003Nov14;68(23):9116-8.

  [2].MostiMP,etal.Effectsoftheperoxisomeproliferator-activatedreceptor(PPAR)-δagonistGW501516onboneandmuscleinovariectomizedrats.Endocrinology.2014Jun;155(6):2178-89.

  [3].YangX,etal.GW501516,aPPARδagonist,amelioratestubulointerstitialinflammationinproteinurickidneydiseaseviainhibitionofTAK1-NFκBpathwayinmice.PLoSOne.2011;6(9):e25271.

  [4].ChenW,etal.AmetabolomicstudyofthePPARδagonistGW501516forenhancingrunningenduranceinKunmingmice.SciRep.2015May6;5:9884.

453.5

C₂₁H₁₈F₃NO₃S₂

317318-70-0

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

10mMinDMSO

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.26%

SelectBatch:HY-10838-05923HY-10838-19891

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COA(93KB)HNMR(528KB)LCMS(144KB)

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• [1].WeiZL,etal.AshortandefficientsynthesisofthepharmacologicalresearchtoolGW501516fortheperoxisomeproliferator-activatedreceptordelta.JOrgChem.2003Nov14;68(23):9116-8.

  [2].MostiMP,etal.Effectsoftheperoxisomeproliferator-activatedreceptor(PPAR)-δagonistGW501516onboneandmuscleinovariectomizedrats.Endocrinology.2014Jun;155(6):2178-89.

  [3].YangX,etal.GW501516,aPPARδagonist,amelioratestubulointerstitialinflammationinproteinurickidneydiseaseviainhibitionofTAK1-NFκBpathwayinmice.PLoSOne.2011;6(9):e25271.

  [4].ChenW,etal.AmetabolomicstudyofthePPARδagonistGW501516forenhancingrunningenduranceinKunmingmice.SciRep.2015May6;5:9884.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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