INCB024360isapotentandselectiveIDO1inhibitorwithIC₅₀of71.8nM±17.5nM.

IC50:71.8nM±17.5nM(IDO1),7.1nM±0.6nM(IDO1,inHeLacells)^[1]

Incellularassays,INCB024360(INCB024360)selectivelyinhibitshumanIDO1withIC₅₀valuesofapproximately10nM,demonstratinglittleactivityagainstotherrelatedenzymessuchasIDO2ortryptophan2,3-dioxygenase(TDO).INCB024360alsoexhibitssignificantactivitytowardmouseIDO1,withanIC₅₀valueof52.4nM±15.7nM,inasimilarassayusingmouseIDO1-transfectedHEK293/MSRcells^[1].

FemaleBalb/cmicebearingCT26tumorsaretreatedorallytwicedailyfor12dwithINCB024360(INCB024360)at100mg/kg.INCB024360suppresseskynurenineequivalentlyinplasma,tumors,andlymphnodes.InnaïveC57BL/6mice,50mg/kgINCB024360decreasesplasmakynureninelevelswithin1hourandthoselevelsstayatleast50%suppressedthroughthe8-hourtimecourse^[2].

• [1].LiuX,etal.SelectiveinhibitionofIDO1effectivelyregulatesmediatorsofantitumorimmunity.Blood.2010Apr29;115(17):3520-30.

  [2].KoblishHK,etal.Hydroxyamidineinhibitorsofindoleamine-2,3-dioxygenasepotentlysuppresssystemictryptophancatabolismandthegrowthofIDO-expressingtumors.MolCancerTher.2010Feb;9(2):489-98.

INCB024360(INCB024360)isdissolvedinDMSOandstored,andthendilutedwithappropriatemediabeforeuse^[1].

TodetermineINCB024360activityagainstIDOinrecombinantcells,HEK293/MSRcellsaretransientlytransfectedwithfull-lengthhumanormouseIDO1,ormouseIDO2CDNA,withTransit-293transfectionreagentorLipofectamine2000reagents.INCB024360atdifferentconcentrationsisaddedtotherecoveredtransfectedcellsseededat2×10⁴cellsperwellina96-wellplate(200μL/well).Thecellsareincubatedfor2days,andkyninthesupernatantsismeasuredasdescribedintheHeLacellassay.Thetryptophan2,3-dioxygenase(TDO)assayisperformedsimilarlywithHEK293/MSRcellstransfectedwithahumanTDOexpressionvector^[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

INCB024360(INCB024360)ispreparedin40%N,N-Dimethylacetamide,60%propyleneglycol(Mice)^[2].

Mice^[2]
ThefemaleC57BL/6micearedosedorallywith50mg/kgINCB024360.C57BL/6wild-typeorIdo1^-/--deficientmiceareadministeredasingleoraldoseofINCB024360,atwhichpointfoodisremovedfromthecagesuntilafterthe8-htimepoint.Atvarioustimepointsafterdosing,miceareeuthanizedandbloodiscollectedbycardiacpuncture.PlasmaisanalyzedforthepresenceofINCB023843,INCB024360,tryptophan,andkynurenineaccordingtothemethodsbelow.Dataareanalyzedusingone-wayANOVAwithDunnett"sposttestforstatisticalsignificance.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].LiuX,etal.SelectiveinhibitionofIDO1effectivelyregulatesmediatorsofantitumorimmunity.Blood.2010Apr29;115(17):3520-30.

  [2].KoblishHK,etal.Hydroxyamidineinhibitorsofindoleamine-2,3-dioxygenasepotentlysuppresssystemictryptophancatabolismandthegrowthofIDO-expressingtumors.MolCancerTher.2010Feb;9(2):489-98.

438.23

C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S

1204669-58-8

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:≥31mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.65%

SelectBatch:HY-15689-19943HY-15689-20659HY-15689-19344HY-15689-13891HY-15689-21750

DataSheet(132KB)SDS(389KB)

COA(95KB)HNMR(317KB)LCMS(267KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].LiuX,etal.SelectiveinhibitionofIDO1effectivelyregulatesmediatorsofantitumorimmunity.Blood.2010Apr29;115(17):3520-30.

  [2].KoblishHK,etal.Hydroxyamidineinhibitorsofindoleamine-2,3-dioxygenasepotentlysuppresssystemictryptophancatabolismandthegrowthofIDO-expressingtumors.MolCancerTher.2010Feb;9(2):489-98.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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