MSI-1436isaselective,non-competitiveinhibitoroftheenzymeproteintyrosinephosphatase1B(PTB-1B),withIC₅₀ofappr1μM,200-foldpreferenceoverTC-PTP(IC₅₀=224μM).

IC50:1μM(PTB-1B),224μM(TC-PTP)^[1]

InHepG2,MSI-1436(10µM,30min)alonehasnoeffectonphosphorylationofIRβ,butinconjunctionwith100nMinsulin,increasesp-IRβ18-foldoveruntreatedcellsandbyapproximatelythreefoldovercellstreatedwithinsulinalone.MSI-1436"sinhibitionofTCPTPisapproximatelytwologslessthantheeffectonPTP1Bactivity,witharesultingIC₅₀valueof224µM^[1].MSI-1436leadstoenhancedtyrosinephosphorylationofmGluR5inF11neuroblastomacells^[2].MSI-1436(0.1-100µM)blocksPTP1Bactivity,hasinsulin-mimeticeffectsinculturedneuronalcells^[3].

MSI-1436(10mg/kg,i.p.)causesobesity-dependentbodyweight,reducestotalbodyfatcontentandADIpocytesizeandlipidcontentofwhiteadiposetissueofmice.MSI-1436treatmentsignificantlyreducesplasmainsulinlevels.MSI-1436(10mg/kg,IP)increasesphosphorylationofSTAT-32.7-foldand,inconjunctionwith100U/kginsulin,p-IRβincreasesthreefoldoverinsulinalone-treatedrats^[1].MSI-1436attenuatesthedecreaseinlevelsofeCBsintheamygdalaofrestraintstress-treatedmiceanddecreasesstress-inducedanxiety^[2].MSI-1436(5mg/kg,i.p.)hasananti-diabeticeffectondiabeticmice,andissufficienttosuppressfoodintakeandcauseweightlossinCD1mice^[3].

• [1].LantzKA,etal.InhibitionofPTP1Bbytrodusquemine(MSI-1436)causesfat-specificweightlossindiet-inducedobesemice.Obesity(SilverSpring).2010Aug;18(8):1516-1523.

  [2].KrishnanN,etal.AnxiousmomentsfortheproteintyrosinephosphatasePTP1B.TrendsNeurosci.2015Aug;38(8):462-5.

  [3].QinZ,etal.FunctionalpropertiesofClaramine:anovelPTP1Binhibitorandinsulin-mimeticcompound.BiochemBiophysResCommun.2015Feb27;458(1):21-7.

MSI-1436isformulatedinsalineforbothmiceandratadministration.

Mice
MaleAKR/JmicearerandomLyplacedonadlibitum10,45,or60%fatkcaldiets.After-14weeks,micearerandomlyassignedtothreetreatmentgroups(n=5-8mice/group);MSI-1436(initialdoseof10mg/kgwiththreesubsequentweeklydosesof5mg/kg,intraperitoneally),vehicle(saline,10mL/kg,weekly4×),orpair-fed(PF).PFanimalsareinjectedwithsaline(weekly4×)andallottedtheamountoffoodconsumeddailybyMSI-1436-treatedanimals.Onday23,miceareanesthetizedandeuthanizedforbloodandtissuecollection,respectively.Plasmaisobtainedfollowingcentrifugationofblood14,000rpmfor10minat4°C.
Rat
Nine-week-oldmaleSprague-Dawleyrats(225-260g)withadlibitumaccesstonormalrodentchowaredosedintraperitoneallywithMSI-1436(10mg/kg,IP)orsaline.Afteranovernightfast,theratsaredosedintraperitoneallywithsalineor100U/kgofinsulin.At30minafterdose,animalsarekilled,andhypothalamiareharvestedandhomogenizedin1mLoftissueextractionreagentplusphosphataseandproteaseinhibitors.Samplesarecentrifuged(14,000rpmfor10minat4°C),andtheproteincontentofthesupernatantsarequantitatedviaBCAkit.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].LantzKA,etal.InhibitionofPTP1Bbytrodusquemine(MSI-1436)causesfat-specificweightlossindiet-inducedobesemice.Obesity(SilverSpring).2010Aug;18(8):1516-1523.

  [2].KrishnanN,etal.AnxiousmomentsfortheproteintyrosinephosphatasePTP1B.TrendsNeurosci.2015Aug;38(8):462-5.

  [3].QinZ,etal.FunctionalpropertiesofClaramine:anovelPTP1Binhibitorandinsulin-mimeticcompound.BiochemBiophysResCommun.2015Feb27;458(1):21-7.

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C₃₇H₇₂N₄O₅S

186139-09-3

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

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*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:>95.0%

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• [1].LantzKA,etal.InhibitionofPTP1Bbytrodusquemine(MSI-1436)causesfat-specificweightlossindiet-inducedobesemice.Obesity(SilverSpring).2010Aug;18(8):1516-1523.

  [2].KrishnanN,etal.AnxiousmomentsfortheproteintyrosinephosphatasePTP1B.TrendsNeurosci.2015Aug;38(8):462-5.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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