IvacaftorisanorallybioavailableCFTRpotentiator,usedforcysticfibrosistreatment.

Ivacaftor(10 µM)increasesthePCsecretionactivityby3-foldforABCB4-G535D,13.7-foldforABCB4-G536R,6.7-foldforABCB4-S1076C,9.4-foldforABCB4-S1176L,and5.7-foldforABCB4-G1178S.IvacaftorcorrectsthefunctionaldefectofABCB4mutants^[1].Ivacaftor(10μM)significantlyincreasesCFTRactivityinW1282X-expressingcellscomparedtoR1162XCFTRcells^[2].Ivacaftorshowsnosignificantactivityagainst160targetstestedincludingtheGABA_Abenzodiazepinereceptor.IvacaftorincreasesthechloridesecretionwithanEC₅₀of0.236±0.200μM,a10-foldshiftinpotencycomparedtotheF508delHBEs^[3].Inrecombinantcells,VX-770increasesCFTRchannelopenprobABIlity(Po)inboththeF508delprocessingmutationandtheG551Dgatingmutation.VX-770increasesforskolin-stimulatedI_Tintemperature-correctedF508del-FRTcellsbyappr6-foldwithanEC₅₀of25nM^[4].

Ivacaftor(1-200mg/kg,p.o.)exhibitsgoodoralbioavailabilityinrat^[3].

• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HADIdaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HadidaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

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• [1].DelaunayJL,etal.Functionaldefectofvariantsintheadenosinetriphosphate-bindingsitesofABCB4andtheirrescuebythecysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorpotentiator,ivacaftor(VX-770).Hepatology.2017Feb;65(2):560-570.

  [2].MutyamV,etal.TherapeuticbenefitobservedwiththeCFTRpotentiator,ivacaftor,inaCFpatienthomozygousfortheW1282XCFTRnonsensemutation.JCystFibros.2017Jan;16(1):24-29.

  [3].HadidaS,etal.DiscoveryofN-(2,4-di-tert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide(VX-770,ivacaftor),apotentandorallybioavailableCFTRpotentiator.JMedChem.2014Dec11;57(23):9776-95

  [4].VanGoorF,etal.RescueofCFairwayepithelialcellfunctioninvitrobyaCFTRpotentiator,VX-770.ProcNatlAcadSciUSA.2009Nov3;106(44):18825-30.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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