AprotininisaserineproteaseinhibitorisolatedfrombovinelungwhichinhibitstrypsinandchymotrypsinwithK_ivaluesof0.06pMand9nM,respectively.

Ki:0.06pM(Trypsin),9nM(Chymotrypsin)^[1]

Aprotinin,aserineproteaseinhibitorisolatedfrombovinelung,isacomplexproteaseinhibitorthatisanantifibrinolytic,inhibitscontactactivation,anddecreasestheinflammatoryresponsetocardiopulmonarybypass^[2].Aprotinininhibitstrypsin(bovine,K_i=0.06pM),chymotrypsin(bovine,K_i=9nM),plasmin(human,0.23nM)^[1].AprotininisalsoacompetitiveproteininhibitorofNOSactivity.ItinhibitsNOS-IandNOS-IIwithK_ivaluesof50μMand78μM,respectively^[3].AprotininsignificantlyinhibitsfibrinolysiswithanIC₅₀of0.16±0.05μM^[4].

Highdoseaprotinincanreducebloodlossandtransfusionrequirementsassociatedwithprimarycardiacproceduressuchascoronaryarterybypassgraft(CABG)orheartvalvereplacementsurgery^[5].Aprotinininhibitsthrombusformationinadose-dependentmanner.Aprotininatadoseof1.5mgkg^-1(bolus)and3mgkg^-1h^-1infusion(maintenanceinfusion)causesatendencytowardsareductioninbleedingtime.Aprotininsignificantlyreducesthebleedingtimestartingatadoseof3mgkg^-1bolusplus6mgkg^-1h^-1showingareductionofapproximately84%±2.9%.Atthehighestdoseof5mgkg^-1and10mgkg^-1h^-1,thestrongesteffectsareobserved^[4].Aprotininmayaffecttumornecrosisfactor-alpha(TNF)levels.SolubleTNFRIlevelsaresignificantlyincreasedfollowingI/RintheaprotinintreatedwildtypemiceandnotdetectedinallTNFRInullmice^[6].

• [1].FritzH,etal.Biochemistryandapplicationsofaprotinin,thekallikreininhibitorfrombovineorgans.Arzneimittelforschung.1983;33(4):479-94.

  [2].LevyJH,etal.Efficacyandsafetyofaprotininincardiacsurgery.Orthopedics.2004Jun;27(6Suppl):s659-62.

  [3].VenturiniG,etal.Aprotinin,thefirstcompetitiveproteininhibitorofNOSactivity.BiochemBiophysResCommun.1998Aug10;249(1):263-5.

  [4].SperzelM,etal.Evaluationofaprotininandtranexamicacidindifferentinvitroandinvivomodelsoffibrinolysis,coagulationandthrombusformation.JThrombHaemost.2007Oct;5(10):2113-8.Epub2007Jul31.

  [5].DavisR,etal.Aprotinin.Areviewofitspharmacologyandtherapeuticefficacyinreducingbloodlossassociatedwithcardiacsurgery.Drugs.1995Jun;49(6):954-83.

  [6].SabbaghMJ,etal.Aprotininexacerbatesleftventriculardysfunctionafterischemia/reperfusioninmicelackingtumornecrosisfactorreceptorI.JCardiovascPharmacol.2008Oct;52(4):355-62.

Rat:MaleWistarrats(180-220g)areusedinthestudy.Aprotininisdissolvedinphysiologicalsaline.Aprotininisadministeredbybolusinjectionfollowedbyamaintenanceinfusion.Thedosesgivenare1.5mgkg^-1and3mgkg^-1h^-1,3mgkg^-1and6mgkg^-1h^-1upto5mgkg^-1and10mgkg^-1h^-1.Plasmaconcentrationsforthetwoagentsareassessedbypharmacokineticstudiesinrats^[4].

Mouse:Anintactmousemodelofischemia/reperfusion(30min-I/60min-R)isusedandleftventricularpeak+dP/dtismeasuredinwildtypemice(WT,C57BL/6;n=10),WTmicewithaprotinin(4mL/kg;n=10),transgenicmicedevoidoftheTNFRI(TNFRInull;n=10),andTNFRInullwithaprotinin(n=10)^[6].

• [1].FritzH,etal.Biochemistryandapplicationsofaprotinin,thekallikreininhibitorfrombovineorgans.Arzneimittelforschung.1983;33(4):479-94.

  [2].LevyJH,etal.Efficacyandsafetyofaprotininincardiacsurgery.Orthopedics.2004Jun;27(6Suppl):s659-62.

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  [6].SabbaghMJ,etal.Aprotininexacerbatesleftventriculardysfunctionafterischemia/reperfusioninmicelackingtumornecrosisfactorreceptorI.JCardiovascPharmacol.2008Oct;52(4):355-62.

6511.44

C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇

9087-70-1

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

H₂O:≥100mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

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• [1].FritzH,etal.Biochemistryandapplicationsofaprotinin,thekallikreininhibitorfrombovineorgans.Arzneimittelforschung.1983;33(4):479-94.

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  [6].SabbaghMJ,etal.Aprotininexacerbatesleftventriculardysfunctionafterischemia/reperfusioninmicelackingtumornecrosisfactorreceptorI.JCardiovascPharmacol.2008Oct;52(4):355-62.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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