Isoprenaline(hydrochloride)isanon-selective beta-adrenergicreceptor agonist,usedforthetreatmentofbradycardiaandheartblock.

Isoprenaline(300nM,3min)increasesparticulatecGMP-andcilostamide-inhibited,low-K_mcAMPphosphodiesterase(cAMP-PDE)activitybyabout100%inintactratfatcells^[1]. Isoprenalineinhibitsinsulin-stimulatedglucosetransportactivityinratadipocytes.Isoprenaline,intheabsenceofadenosine,promotesatime-dependent(t1/2approximately2min)decreaseintheaccessibilityofinsulin-stimulatedcellsurfaceGLUT4of>50%,whichdirectlycorrelatedwiththeobservedinhibitionoftransportactivity^[2]. Isoprenaline(5nMand10mM)increasescyclicAMPlevelsandthiseffectispotentiatedbycilostamide(10mM),byrolipram,acyclicAMP-specificPDE(PDE4)inhibitor(10mM)andbycyclicGMP-elevatingagents(50nMANFor30nMSNPplus100nMDMPPO)^[3]. IsoprenalineincreasesthetranscriptionalactivityofGialpha-2geneto140%ofthecontrolvalue,whereasgenespecifichybridizationforGsalpharemainsunchanged^[4]. Isoprenaline(20nM)increasestheamplitudeoftotaliKandcausesanegativeshiftofapproximately10mVintheactivationcurveforiK,bothintheabsenceandinthepresenceof300nMnisoldipinetoblocktheL-typeCa²⁺current.Isoprenaline(20nM)increasesthespontaneouspacemakerrateofsino-atrialnodepacemakercellsby16%inrabbitisolatedpacemakercells^[5].

• [1].DegermanE,etal.EvidencethatinsulinandisoprenalineactivatethecGMP-inhibitedlow-K_mcAMPphosphodiesteraseinratfatcellsbyphosphorylation.ProcNatlAcadSciUSA.1990Jan;87(2):533-7.

  [2].VannucciSJ,etal.CellsurfaceaccessibilityofGLUT4glucosetransportersininsulin-stimulatedratADIposecells.Modulationbyisoprenalineandadenosine.BiochemJ.1992Nov15;288(Pt1):325-30.

  [3].DelpyE,etal.EffectsofcyclicGMPelevationonisoprenaline-inducedincreaseincyclicAMPandrelaxationinrataorticsmoothmuscle:roleofphosphodiesterase3.BrJPharmacol.1996Oct;119(3):471-8.

  [4].MullerFU,etal.IsoprenalinestimulatesgenetranscriptionoftheinhibitoryGproteinalpha-subunitGialpha-2inratheart.CircRes.1993Mar;72(3):696-700.

  [5].LeiM,etal.Modulationofdelayedrectifierpotassiumcurrent,iK,byisoprenalineinrabbitisolatedpacemakercells.ExpPhysiol.2000Jan;85(1):27-35.

Cellsareseededin24-wellculturedishesatadensityof2to5×10⁴cellsperwell.Experimentsareperformedafter3to5daysinculturewhencellshasreachedconfluence.Culturemediumisaspiratedandreplacedby0.5mLofPBScontainingthepharmacologicalagents.Treatmentsareperformedinquadruplicateat37°C.Thetype3,4and5PDEinhibitorscilostamide(10gM),rolipram(10pM)andDMPPO(10gM),respectively,areincubatedwithcellsfor30minbeforeadditionofadenylateorguanylatecyclaseactivators.CyclicGMPandcyclicAMParerespectivelyincreasedinRASMCbystimulationofparticulateguanylatecyclasewithANF(50nMfor10min)orfl-adrenoceptorswithisoprenaline(5nmfor5min).Attheendoftheincubationperiod,themediumisremovedandintracellularcyclicnucleotidesareextractedbytwoethanolic(65%)ishesat4°Cfor5min.Ethanolicextractsarepooled,evaporatedtodrynessbyaSpeed-Vacsystem.Thedriedextractisdissolvedinasuitableamountofassaybufferandcyclicnucleotidelevelsaremeasuredbyscintillationproximityassay.MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].DegermanE,etal.EvidencethatinsulinandisoprenalineactivatethecGMP-inhibitedlow-K_mcAMPphosphodiesteraseinratfatcellsbyphosphorylation.ProcNatlAcadSciUSA.1990Jan;87(2):533-7.

  [2].VannucciSJ,etal.CellsurfaceaccessibilityofGLUT4glucosetransportersininsulin-stimulatedratadiposecells.Modulationbyisoprenalineandadenosine.BiochemJ.1992Nov15;288(Pt1):325-30.

  [3].DelpyE,etal.EffectsofcyclicGMPelevationonisoprenaline-inducedincreaseincyclicAMPandrelaxationinrataorticsmoothmuscle:roleofphosphodiesterase3.BrJPharmacol.1996Oct;119(3):471-8.

  [4].MullerFU,etal.IsoprenalinestimulatesgenetranscriptionoftheinhibitoryGproteinalpha-subunitGialpha-2inratheart.CircRes.1993Mar;72(3):696-700.

  [5].LeiM,etal.Modulationofdelayedrectifierpotassiumcurrent,iK,byisoprenalineinrabbitisolatedpacemakercells.ExpPhysiol.2000Jan;85(1):27-35.

247.72

C₁₁H₁₈ClNO₃

51-30-9

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

DMSO:14.5mg/mL

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.97%

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• [1].DegermanE,etal.EvidencethatinsulinandisoprenalineactivatethecGMP-inhibitedlow-K_mcAMPphosphodiesteraseinratfatcellsbyphosphorylation.ProcNatlAcadSciUSA.1990Jan;87(2):533-7.

  [2].VannucciSJ,etal.CellsurfaceaccessibilityofGLUT4glucosetransportersininsulin-stimulatedratadiposecells.Modulationbyisoprenalineandadenosine.BiochemJ.1992Nov15;288(Pt1):325-30.

  [3].DelpyE,etal.EffectsofcyclicGMPelevationonisoprenaline-inducedincreaseincyclicAMPandrelaxationinrataorticsmoothmuscle:roleofphosphodiesterase3.BrJPharmacol.1996Oct;119(3):471-8.

  [4].MullerFU,etal.IsoprenalinestimulatesgenetranscriptionoftheinhibitoryGproteinalpha-subunitGialpha-2inratheart.CircRes.1993Mar;72(3):696-700.

  [5].LeiM,etal.Modulationofdelayedrectifierpotassiumcurrent,iK,byisoprenalineinrabbitisolatedpacemakercells.ExpPhysiol.2000Jan;85(1):27-35.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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