Bortezomibisapotent20SproteasomeinhibitorwithK_iof0.6nM.

Ki:0.6nM(20Sproteasome)^[1]

Bortezomib(PS-341)effectsproteinsthatcontrolcellcycleprogression.TreatmentofPC-3cellswithBortezomib(100nM)for8hresultsintheaccumulationofcellsinG₂-M,withacorrespondingdecreaseinthenumberofcellsinG₁.TheBortezomibdosesatwhich50%ofPC-3cellsarekilledat24and48haredeterminedtobe100and20nM,respectively^[1].Bortezomibisahighlyselective,reversIBLeinhibitorofthe26Sproteasome.InhibitionoftheproteasomebyBortezomibresultsinactivationofJNK,stABIlizationofp53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1,andIκBα,resultingininhibitionofNF-κB^[2].TheIC50ofBortezomibisfoundtobe2.46nMfor26SproteasomeintheB16F10cells^[3].

MicebearingPC-3tumorsaretreatedwithBortezomib(i.v.,0.3or1.0mg/kg).Bortezomib(1.0mg/kg)resultsinasignificantdecreaseintumorgrowth~60%.Bortezomib(0.3mg/kg)producesa16%decreaseintumorvolumebutdidnotreachsignificance^[1].Bortezomib(0.2mg/kg)significantlydecreasesthewithdrawalthresholdondays11and15andincreasesthenumberofwithdrawalresponsesondays11and15comparedwiththevehiclegroupinthevonFreyandacetonetests^[4].

• [1].AdamsJ,etal.Proteasomeinhibitors:anovelclassofpotentandeffectiveantitumoragents.CancerRes.1999Jun1;59(11):2615-22.

  [2].BoccadoroM,etal.Preclinicalevaluationoftheproteasomeinhibitorbortezomibincancertherapy.CancerCellInt.2005Jun1;5(1):18.

  [3].YerlikayaA,etal.CombinedeffectsoftheproteasomeinhibitorbortezomibandHsp70inhibitorsontheB16F10melanomacellline.MolMedRep.2010Mar-Apr;3(2):333-9.

  [4].YamamotoS,etal.Behavioralandpharmacologicalcharacteristicsofbortezomib-inducedperipheralneuropathyinrats.JPharmacolSci.2015Sep;129(1):43-50.

BortezomibisdissolvedinDMSOandstored,andthendilutedwithappropriatemedia(DMSO0.1%)beforeuse^[1].

ThehumanPC-3prostatetumorcellsaretreatedwithBortezomib(0.1nM,1nM,10nM,100nM,1μM,10μM)for24-48hincompletemedium.CytotoxicityismeasuredusingaMTTassay^[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

Bortezomibispreparedin98%saline(0.9%),2%ethanol,and0.1%ascorbicacid(Mice)^[1].
Bortezomibisdissolvedin5%DMSOsolution(Rat)^[4].

Mice^[1]
Malenudemice(18-20g;n=51)areused.Bortezomib(0.3or1.0mg/kg)isadministeredinvehiclei.v.usingadosevolumeof100μLpermouseordirectlyintothetumorina10μLvolume.DuetothecomparativelyhighlevelsofBortezomibintheprostate,afteri.v.dosingofradiolabeleddrug,itisdecidedtoexaminetheeffectsofthisnovelcompoundintheprostate,PC-3,xenografttumormodel.Animalsaretreatedwhenthetumorsbecomepalpable(>300mm³).Malenudemice(18-20g;n=51)areused.Bortezomib(0.3or1.0mg/kg)isadministeredinvehiclei.v.usingadosevolumeof100μLpermouseordirectlyintothetumorina10μLvolume.DuetothecomparativelyhighlevelsofBortezomibintheprostate,afteri.v.dosingofradiolabeleddrug,itisdecidedtoexaminetheeffectsofthisnovelcompoundintheprostate,PC-3,xenografttumormodel.Animalsaretreatedwhenthetumorsbecomepalpable(>300mm³).
Rat^[4]
MaleSprague-Dawleyratsweighing200-250gareused.Bortezomib(0.05,0.1,or0.2mg/kg)orvehicle(5%DMSOsolution)isadministeredintraperitoneally(i.p.)twiceaweekfor2weeks(ondays1,4,8,and11).TheadministrationscheduleanddosesofBortezomibaredeterminedbasedonclinicaltreatment(1.3mg/m²ofBortezomibondays1,4,8,and11).MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.

• [1].AdamsJ,etal.Proteasomeinhibitors:anovelclassofpotentandeffectiveantitumoragents.CancerRes.1999Jun1;59(11):2615-22.

  [2].BoccadoroM,etal.Preclinicalevaluationoftheproteasomeinhibitorbortezomibincancertherapy.CancerCellInt.2005Jun1;5(1):18.

  [3].YerlikayaA,etal.CombinedeffectsoftheproteasomeinhibitorbortezomibandHsp70inhibitorsontheB16F10melanomacellline.MolMedRep.2010Mar-Apr;3(2):333-9.

  [4].YamamotoS,etal.Behavioralandpharmacologicalcharacteristicsofbortezomib-inducedperipheralneuropathyinrats.JPharmacolSci.2015Sep;129(1):43-50.

384.24

C₁₉H₂₅BN₄O₄

179324-69-7

RoomtemperatureincontinentalUS;mayvaryelsewhere

10mMinDMSO

*"<1 mg/ml"="" means="" slightly="" soluble="" or="" insoluble.="" "≥"="" means="" soluble,="" but="" saturation="">

Purity:99.71%

SelectBatch:HY-10227-15827HY-10227-09319HY-10227-26341

DataSheet(123KB)SDS(430KB)

COA(95KB)HNMR(237KB)RP-HPLC(170KB)LCMS(251KB)

HandlingInstructions(1252KB)

• [1].AdamsJ,etal.Proteasomeinhibitors:anovelclassofpotentandeffectiveantitumoragents.CancerRes.1999Jun1;59(11):2615-22.

  [2].BoccadoroM,etal.Preclinicalevaluationoftheproteasomeinhibitorbortezomibincancertherapy.CancerCellInt.2005Jun1;5(1):18.

  [3].YerlikayaA,etal.CombinedeffectsoftheproteasomeinhibitorbortezomibandHsp70inhibitorsontheB16F10melanomacellline.MolMedRep.2010Mar-Apr;3(2):333-9.

  [4].YamamotoS,etal.Behavioralandpharmacologicalcharacteristicsofbortezomib-inducedperipheralneuropathyinrats.JPharmacolSci.2015Sep;129(1):43-50.

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-Tropanylindole-3-carboxylate;lαH，5Αh-Tropan-3α-ylindole-3-carboxylate中文名称:托烷司琼中文同义词:托普西隆;托普西龙;曲匹西龙;托烷司琼;Β-托烷司琼;CS-348;Β-内托烷司琼;吲哚-3-甲酰氯;Β-托烷司琼(光学异构体);Β-托烷司琼,托烷司琼异构体CBNumber:CB3236404分子式:C17H20N2O2分子量:284.35MOLFile:89565-68-4.mol化学性质安全信息用途供应商112化学性质安全信息用途供应商112托烷司琼化学性质熔点:201-202°C沸点:448.5±35.0°C(Predicted)密度:1.26储存条件:2-8°C溶解度:H2O:soluble形态:solid酸度系数(pKa):15.38±0.30(Predicted)颜色:whiteCAS数据库:Chemicalbook89565-68-4(CASDataBaseReference)安全信息WGKGermany:3托烷司琼化学药品说明书托烷司琼|药物应用信息托烷司琼性质、用途与生产工艺临床评价Sorbe等报道本品对含顺铂(剂量50～89mg/m2)化疗方案引起的急性呕吐完全控制率为63%。58例恶性肿瘤化疗所致恶心、呕吐者，应用托烷司琼或昂丹司琼8mg分别在同一病人前后2个化疗周期的第1d给药前30min静脉注射，并用地塞米松10mg静脉滴注。结果两药控制急性及迟发性恶心、呕吐的疗效基本相似，均可达81%～100%。本品对强致吐化疗药物顺铂的止吐疗效突出。药物相关作用饮食可略为延长本品的吸收。本品与利福平、苯巴比妥等肝酶诱导药同时使用，可加快代谢，故快代谢型者需增加剂量，慢者则不必。西咪替丁等肝酶抑制药对本品血药浓度无明显影响。适应症托烷司琼临床用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。化学性质结晶，熔点201-202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。单盐酸托烷司琼(TropisetronMonohydroehloride)：C17H20N2O2?HCI。[105826-92-4]。熔点283-285℃(分解)。用途有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。用于化疗所致的呕吐。用途为5-羟色胺拮抗药生产方法托品醇(I)和酰氯(Ⅱ)反应，可得托烷司琼。托烷司琼上下游产品信息上游原料托品醇下游产品

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托烷司琼临床评价药物相关作用适应症托烷司琼CAS号:89565-68-4英文名称:Tropisetron英文同义词:icf205-930;TROPICACID;TROPISETRON;SS-TROPISETRON;BETA-TROPISETRON;Tropisetron(ICS205930);TROPISHTRONHYDROCHLORIDE;Indole-3-carbonylchloride;3-

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